Алтайский Краевой Инновационный Банк Данных
Министерство экономического развития Алтайского края
Управление инновационного развития и кластерной политики 
Алтайский Центр
Кластерного Развития
Инновации

Разработка методов синтеза и основ технологии получения осельтамивира

Отношение к критическим технологиям:
Биомедицинские и ветеринарные технологии жизнеобеспечения и защиты человека и животных


Контактная информация

Название организации
Институт проблем химико-энергетических технологий СО РАН


ФИО руководителя организации
Сысолятин Сергей Викторович


Юридический адрес
659322, Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, 1


Почтовый адрес
659322, Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, 1


ФИО руководителя проекта:
Сысолятин Сергей Викторович


Аннотация проекта

Постановка и описание научной или научно-технической проблемы, решаемой в рамках Проекта
Проект направлен на решение фундаментальной проблемы, связанной со стереоселективным органическим синтезом. В рамках Проекта решается задача создания метода синтеза и основ технологии получения осельтамивира – фосфата (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1 карбоксиэтилового эфира, использующегося в качестве субстанции лекарственного средства и явлющегося активным против всех известных штаммов вируса гриппа, а также поиск отечественных источников шикимовой кислоты. Для этого необходимо: 1. Изучить существующие и разработать оригинальный метод синтеза осельтамивира на основе стереоселективного органического синтеза. 2. Разработать основы технологии получения осельтамивира, оптимизировать технологическую пропись, выбрать сырьё и реагенты преимущественно отечественного производства. 3. Найти природные источники шикимовой кислоты.


Современное состояние исследований в данной области науки, сравнение ожидаемых результатов с мировым
В настоящее время работы по синтезу осельтамивира ведутся во многих странах мира, но они сопряжены с решением ряда проблем, а именно доступность сырья и многостодийность процесса синтеза препарата (до 28 стадий) а также низкий суммарный выход продукта. Нами разработан 10-стадийный метод получения осельтамивира фосфата пригодный для промышленного внедрения и производства препарата активного против всех известных штаммов вируса гриппа


Новизна подхода в решении обозначенной проблемы
Впервые исследовано содержание шикимовой кислоты в ряде растений Алтайского края. Исследовано её сезонное содержание в хвое хвойных (ель, сосна, пихта). Выявлен ряд растений перспективных для лабораторного выделения шикимовой кислоты (ель, сосна обыкновенная, пихта сибирская, смородина золотистая, папоротник орляк, семена клёна американского). Разработан метод синтеза осельтамивира фосфата на основе шикимовой кислоты. Данный метод позволяет получать целевой продукт с содержанием основного вещества не менее 98,5%-99%.


Описание области применения результатов научно-исследовательской работы
Разработанные в ходе проведённых исследований основы технологии синтеза осельтамивира можно использовать для создания промышленного производства импортзамещающих противовирусных лекарственных средств. Предлагаемый проект направлен на увеличение обеспеченности населения, учреждений системы здравоохранения и Вооружённых сил РФ жизненно необходимыми и важнейшими лекарственными средствами отечественного производства, а именно противовирусными препаратами. Создание запаса противогриппозного препарата в случае пандемии гриппа.


Имеющийся у коллектива научный задел по предлагаемому проекту, полученные ранее результаты, разработ
В настоящее время в ИПХЭТ СО РАН проведены исследования по выбору способа получения субстанции продукта осельтамивира фосфата и разработаны основы технологии, где сырьём является шикимовая кислота. Проведён поиск природных источников шикимовой кислоты.


Перечень основных публикаций и публичных выступлений, в которых отражены достигнутые результаты научно-исследовательских работ по проекту
-


Перечень международных, федеральных, региональных и муниципальных конкурсов, в которых проект был признан победителем
-


Текущая стадия разработки проекта
Научно-исследовательская работа


Патентная чистота научно-технического задела, его защищенность
Планируется подача заявки на патент


Тип научно-исследовательской работы
Создание научно-технического задела по технологиям


Описание основных ожидаемых научных результатов
На основе проведённых исследований различных путей синтеза (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3(1-этилпропокси)1-циклогексен-1-карбоксиэтилового эфира, разработан лабораторный метод и основы технологии получения этого соединения, которые предполагается защитить патентом РФ.


Ожидаемая научная, научно-техническая продукция
По завершению Проекта планируется оформить патент РФ на новый метод синтеза (3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3(1-этилпропокси)1-циклогексен-1-карбоксиэтилового эфира, ряд публикаций и создание опытно-промышленной установки для получения осельтамивира фосфата на основе шикимовой кислоты, которая обеспечивала бы выпуск продукта объёмом не менее 500 кг в год.


Срок реализации Проекта (месяцев)
36


Необходимый объем финансирования (тыс. руб.)
15000


Ключевые слова

-


Графические, презентационные, текстовые и иные материалы к проекту

-